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注意事項
「くすりのしおり」は、くすりの適正使用協議会提案のフォーマットに基づき、患者さまへの服薬指導時に参考としていただくために作成しておりますが、添付文書に記載されている全ての情報を網羅している訳ではありません。つきましては、最新の添付文書などをご確認いただき、患者さま個々の病態に合わせて加筆・修正の上、ご使用下さいますようお願い申し上げます。
電子添文1)の「2. 禁忌」および「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
| 2. 禁忌（次の患者には投与しないこと） 2.2 重篤な刺激伝導障害（ペースメーカー未使用のⅡ～Ⅲ度房室ブロック等）のある患者［刺激伝導障害の悪化、心停止を来すことがある。］ |
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
〈糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善〉
9.1.1 重篤な心不全を合併している患者
自覚症状（自発痛、しびれ感）に対する本剤の有益性が危険性（心不全の悪化、不整脈の誘発等）を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
心不全を合併している糖尿病性神経障害患者に対する安全性は確立していない。使用経験がない。
〈効能共通〉
9.1.2 基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者
心機能抑制や催不整脈作用が出現することがある。心不全を来すおそれのある患者では、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。また、開始後1～2週間は入院させること。心室頻拍、心室細動等が出現するおそれが高い。［8.1参照］
9.1.3 軽度の刺激伝導障害（不完全房室ブロック、脚ブロック等）のある患者
刺激伝導障害を悪化させることがある。［8.1参照］
9.1.4 著明な洞性徐脈のある患者
徐脈を悪化させることがある。［8.1参照］
9.1.5 心不全のある患者
心不全を悪化、不整脈を悪化・誘発させることがあり、また、本剤の血中濃度が上昇することがある。開始後1～2週間は入院させること。心室頻拍、心室細動が発現するおそれが高い。少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。 ［8.1参照］
電子添文1)の［8.1］の記載は以下のとおりです。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べること。PQの延長、QRS幅の増大、QTの延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止すること。［9.1.2-9.1.5、9.1.11、9.8参照］
その他以下の記載など、電子添文1)をご確認くださいますようお願いいたします。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
11.1.3 心室頻拍、房室ブロック（いずれも頻度不明）
心室頻拍（torsade de pointesを含む）、房室ブロックがあらわれることがある。
11.1.8 心停止、心室細動、失神、洞房ブロック（いずれも頻度不明）、徐脈（0.1％）
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
〈効能共通〉
9.1.6 恒久的ペースメーカー使用中あるいは一時的ペーシング中の患者
適当な間隔でペーシング閾値を測定すること。また、異常が認められた場合には直ちに減量又は投与を中止すること。本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる場合がある。
9.1.7 植え込み型除細動器（ICD）を使用中の患者
本剤を追加投与した場合又は本剤の投与量の変更を行った場合には、十分に注意して経過観察を行うこと。ICDの除細動閾値を上昇させる場合がある。
その他以下の記載など、電子添文1)をご確認くださいますようお願いいたします。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
11.1.3 心室頻拍、房室ブロック（いずれも頻度不明）
心室頻拍（torsade de pointesを含む）、房室ブロックがあらわれることがある。
11.1.8 心停止、心室細動、失神、洞房ブロック（いずれも頻度不明）、徐脈（0.1％）
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
〈効能共通〉
9.1.8 低血圧の患者
循環状態を悪化させることがある。
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
〈効能共通〉
9.1.9 パーキンソン症候群の患者
振戦を増強させることがある。
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
〈効能共通〉
9.1.10 血清カリウム低下のある患者
不整脈を誘発させることがある。
その他以下の記載など、電子添文1)をご確認くださいますようお願いいたします。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
11.1.3 心室頻拍、房室ブロック（いずれも頻度不明）
心室頻拍（torsade de pointesを含む）、房室ブロックがあらわれることがある。
11.1.8 心停止、心室細動、失神、洞房ブロック（いずれも頻度不明）、徐脈（0.1％）
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
〈効能共通〉
9.1.11 他の抗不整脈薬による治療を受けている患者
少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。有効性、安全性が確立していない。［8.1、10.2参照］
電子添文1)の［8.1、10.2（抜粋）］の記載は以下のとおりです。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べること。PQの延長、QRS幅の増大、QTの延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止すること。［9.1.2-9.1.5、9.1.11、9.8参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）（抜粋）
その他以下の記載など、電子添文1)をご確認くださいますようお願いいたします。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
11.1.3 心室頻拍、房室ブロック（いずれも頻度不明）
心室頻拍（torsade de pointesを含む）、房室ブロックがあらわれることがある。
11.1.8 心停止、心室細動、失神、洞房ブロック（いずれも頻度不明）、徐脈（0.1％）
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
本剤の血中濃度が上昇することがある。［16.1.2参照］
電子添文1)の［16.1.2］の記載は以下のとおりです。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.2 腎障害患者
腎不全例に対してメキシレチン1回50mgを1日3回10日間投与したとき、定常状態での薬物動態は次のとおりである（外国人データ）。
その他以下の記載など、電子添文1)をご確認くだいますようお願いいたします。
16. 薬物動態
16.5 排泄
健康成人に経口投与した場合、24時間で60％、96時間で82％が尿中に排泄される（外国人データ）。
1回経口投与時の未変化体尿中排泄率（24時間）は約5～6％である。
また、インタビューフォーム2)の「Ⅶ．薬物動態に関する項目」には以下の記載があります。
７．透析等による除去率
1) 腹膜透析
除去率：2.8％ (不整脈患者)
腹膜透析患者1例(男性、70歳)に心室性期外収縮治療のためメキシレチン200mgを1日3回8時間置きに6日間経口投与した後の腹膜透析によるメキシレチンの除去は、1日17mg(2.8％)であった。
2) 血液透析
除去率：33.4±10.4％ (不整脈患者)
血液透析患者5例 (男性1例、女性4例、43.6±7.7歳) に本剤100mgを朝晩に経口投与し、投与7～8日目の透析性検討日の透析開始1～2時間前に100mgを経口投与した結果、透析による除去率は33.4±10.4％であった。
3) 直接血液灌流
該当資料なし
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
2) メキシチールカプセル インタビューフォーム 2023年7月改訂（改訂第12版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
本剤の血中濃度が上昇することがある。
その他以下の記載など、電子添文1)をご確認くだいますようお願いいたします。
10. 相互作用
本薬は主に肝臓のチトクロームP-450のCYP2D6及びCYP1A2で代謝を受ける。
16. 薬物動態
16.4 代謝
健康成人での主代謝産物はメキシレチンの2-ヒドロキシメチル体と4-ヒドロキシ体である（外国人データ）。
16.5 排泄
健康成人に経口投与した場合、24時間で60％、96時間で82％が尿中に排泄される（外国人データ）。
1回経口投与時の未変化体尿中排泄率（24時間）は約5～6％である。
また、インタビューフォーム2)の「Ⅶ．薬物動態に関する項目」には以下の記載があります。
５．代謝
（３）初回通過効果の有無及びその割合
バイオアベイラビリティ：約 83％ (不整脈患者)
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
2) メキシチールカプセル インタビューフォーム 2023年7月改訂（改訂第12版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
また、インタビューフォーム2) の「Ⅶ．薬物動態に関する項目」には以下の記載があります。
Ⅶ．薬物動態に関する項目
4．分布
(2) 血液－胎盤関門通過性
通過する。(参考：外国人でのデータ)
発作性心室頻拍患者1例 (34歳) に妊娠32週よりプロプラノロール40mgとメキシレチン塩酸塩200mgを1日3回併用投与したところ、妊娠39週で普通分娩により出生した胎児の臍帯血中濃度は0.3mg／Lであった。
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
2) メキシチールカプセル インタビューフォーム 2023年7月改訂（改訂第12版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。
また、インタビューフォーム2)の「Ⅶ．薬物動態に関する項目」には以下の記載があります。
Ⅶ．薬物動態に関する項目
４．分布
(3) 乳汁への移行性
乳汁中へ移行する。乳汁中濃度は血漿中濃度とほぼ同様である。(参考：外国人でのデータ) 発作性心室頻拍患者1例 (34歳) に妊娠32週よりプロプラノロール40mgとメキシレチン塩酸塩200mgを1日3回併用投与したところ、妊娠39週で普通分娩により出産した2日後の血漿中及び乳汁中濃度はそれぞれ0.3、0.6mg／L、出産6週後においてはそれぞれ 0.7、0.8mg／Lであった。乳児の出生2日後及び6週後の血漿中濃度は0.05μg／mL以下で検出されなかった。
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
2) メキシチールカプセル インタビューフォーム 2023年7月改訂（改訂第12版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.7 小児等
小児等に対する臨床試験は実施していない。
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。
電子添文1)の「9. 特定の背景を有する患者に関する注意」の記載（抜粋）は以下のとおりです。
9.8 高齢者
入院させて開始することが望ましい。少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。
肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすい。［8.1参照］
電子添文1)の［8.1］の記載は以下のとおりです。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べること。PQの延長、QRS幅の増大、QTの延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止すること。［9.1.2-9.1.5、9.1.11、9.8参照］
参考資料
1) メキシチールカプセル 電子添文 2023年5月改訂（第1版）
製品のご使用にあたっては、最新の電子添文をご確認くださいますようお願いいたします。